シタラビン（代謝拮抗剤）
商品名（製造・販売会社）
- キロサイド/キロサイドN（日本新薬）
アメリカで最もよく使用されている抗がん剤の1つです。DNAに取り込まれてDNAの合成を阻害するとともに、DNAを複製する酵素の働きを阻害します。
現在シタラビンの大量投与法は、急性白血病では欠かせない治療法となっています。この治療法は強力で、効果も高いのですが、反面、副作用も強いので、充分な治療管理体制と支持療法が必要です。
適応となるがん
急性非リンパ性白血病を中心に、さまざまながんの種類に対しておもに他剤と併用します。本剤は血液脳関門を通過するため、中枢神経系白血病にも使われます。
ほかに、肺がん、膀胱がん、消化器系がん、乳がんや子宮がん、卵巣がんなども対象となっていますが、固形がんに対しての使用頻度はそれほど高くなく、主に血液がんで重要な役割を担っています。
シタラビンは急性骨髄性白血病の化学療法に用いられる代表的な抗がん剤で、書発時の治療（寛解導入療法）としては、シタラビンとイダルビシン（イダマイシン）またはダウノルビシン（ダウノマイシン）と組み合わせた2剤併用療法が標準的に行なわれています。
悪性リンパ腫では、第2の治療薬として用いられることが標準的です。非ホジキンリンパ腫では、現在、CHOP療法、またはそれにリツキシマブ（リツキサン）を加えたR-CHOP療法が第1選択として用いられています。
主な副作用
シタラビンの主な副作用としては、嘔吐、食欲不振などの消化器症状が最も多く、そのほか腹痛や下痢、口内炎、発疹、倦怠感、肝障害、発熱などが現れることがあります。
他の抗がん剤との併用時には、消化器症状に加えて、白血球減少などの血液障害も比較的高い頻度で起こります。また、重大な副作用としてはは、骨髄抑制、消化管潰瘍・出血などの消化管障害、間質性肺炎、急性心膜炎などが起こる可能性があります。
シタラビン大量療法の場合は、当然これらの副作用は通常用法よりも強く出、非常に厳しい治療になります。前述の症状のほかにも大量療法では、結膜炎などの眼症状や、発熱、筋肉痛、骨痛などを引き起こす「シタラビン症候群」と呼ばれる症状が出ることもあります。
使用上の注意点
骨髄機能が低下している人は、本剤の副作用により骨髄機能がさらに低下する恐れがあるので注意が必要です。また、肝臓や腎臓に障害のある人は、本剤の代謝排泄が十分にできず、副作用が強く出る恐れがあります。